In breve
Rimonabant è una sostanza chimica sperimentale che blocca il recettore dei cannabinoidi di tipo 1 (CB1). Non ha un'autorizzazione all'immissione in commercio ed è attualmente oggetto di studio in quattro sperimentazioni cliniche autorizzate, per un totale di 248 partecipanti, in tre condizioni: ictus, lesione del midollo spinale e sindrome post-COVID-19.
Rimonabant è una sostanza chimica sperimentale che agisce come antagonista selettivo del recettore dei cannabinoidi di tipo 1 (CB1). È noto anche con il codice di sviluppo SR141716A ed è stato precedentemente commercializzato con il nome Acomplia. Le schede del prodotto nel Sistema Informativo delle Sperimentazioni Cliniche dell'UE (CTIS) non riportano alcuna autorizzazione all'immissione in commercio, il che significa che rimane una sostanza sperimentale fornita da SINFATIN, S.L.
Punti chiave
- Rimonabant è un antagonista del recettore CB1 senza autorizzazione all'immissione in commercio — una sostanza sperimentale.
- Sono elencate quattro sperimentazioni autorizzate, che riguardano ictus, lesione del midollo spinale e sindrome post-COVID-19.
- Due sperimentazioni sono di fase 2 nell'ictus, una di fase 2 nella sindrome post-COVID-19 e una di fase 1 nella lesione del midollo spinale.
- L'arruolamento varia da 8 partecipanti (lesione del midollo spinale) a 80 partecipanti in ciascuna sperimentazione di fase 2.
- La sperimentazione sulla lesione del midollo spinale misura la funzione della mano con la scala GRASSP.
- In queste sperimentazioni, rimonabant viene somministrato come compresse orali da 2,5 mg o 5 mg.
Che cos'è rimonabant?
Rimonabant è un derivato pirazolico e piperidinico sintetizzato chimicamente che agisce come antagonista selettivo del recettore CB1. Il suo codice ATC è A08AX01, una classe utilizzata per i preparati antiobesità, sebbene le sperimentazioni qui elencate lo studino in condizioni neurologiche. La sostanza è anche denominata SR141716A e Acomplia. Nelle schede del prodotto CTIS non è registrata alcuna autorizzazione all'immissione in commercio.
Come agisce rimonabant?
Rimonabant blocca il recettore CB1, che fa parte del sistema endocannabinoide. Inibisce inoltre la proliferazione e la maturazione degli adipociti (cellule adipose). Si ritiene che il blocco di questo recettore influenzi i processi di recupero neurologico, motivo per cui le attuali sperimentazioni lo studiano in condizioni che colpiscono il cervello e il midollo spinale.
Per quali condizioni è in studio rimonabant?
- Ictus — due sperimentazioni di fase 2 stanno verificando se rimonabant migliori l'indipendenza funzionale e la capacità di deambulazione dopo un ictus.
- Lesione del midollo spinale — una sperimentazione di fase 1 sta valutando la funzione motoria della mano in pazienti con lesione del midollo spinale cervicale.
- Sindrome post-COVID-19 — una sperimentazione di fase 2 sta testando le prestazioni cognitive rispetto al placebo.
Come viene somministrato rimonabant?
Nelle schede del prodotto CTIS, rimonabant è formulato come compresse per uso orale. Le sperimentazioni utilizzano compresse da 2,5 mg e compresse orodispersibili (ODT) da 5 mg.
Cosa mostrano le sperimentazioni cliniche?
Le quattro sperimentazioni autorizzate sono tutte interventistiche e riguardano tre condizioni. Due sperimentazioni di fase 2 arruolano 80 partecipanti ciascuna nell'ictus: una nella fase subacuta misura l'indipendenza funzionale con l'indice di Barthel, e una nella fase cronica misura la capacità di deambulazione con il test del cammino di sei minuti (6MWT). Una terza sperimentazione di fase 2 arruola 80 partecipanti con sindrome post-COVID-19 e misura le prestazioni cognitive con il Symbol Digit Modalities Test (SDMT). La sperimentazione di fase 1 arruola 8 partecipanti con lesione del midollo spinale e misura la funzione della mano con la scala GRASSP.
Tutte e quattro le sperimentazioni sono attualmente in stato Autorizzato, il che significa che sono state approvate ma potrebbero non essere ancora in fase di reclutamento.–[4]
Quali effetti collaterali sono noti?
Una revisione sistematica di 18 sperimentazioni cliniche ha rilevato che rimonabant 20 mg ha prodotto significativamente più eventi avversi complessivi, eventi psichiatrici ed eventi avversi gastrointestinali rispetto al placebo. Gli eventi gastrointestinali come la diarrea erano più comuni con rimonabant (odds ratio 2,05). Anche gli eventi psichiatrici erano più frequenti (odds ratio 1,79). Questi risultati provengono da sperimentazioni precedenti che utilizzavano una dose da 20 mg, superiore alle dosi impiegate nelle attuali sperimentazioni CTIS.