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Probenecid è una sostanza sintetizzata chimicamente classificata come agente uricosurico e bloccante del trasporto tubulare renale (codice ATC M04AB01). È autorizzato come medicinale con il nome commerciale SANTURIL 500 mg comprimé sécable, fornito da Lipomed GmbH, ed è noto anche come benecid, probecid o acido probenecidico.[4][5] Negli studi registrati, probenecid compare come sostanza in esame in uno studio, mentre altri due studi indagano PTI5803, una formulazione di probenecid.[1][3][2]
Indice
Probenecid è un agente uricosurico e bloccante del trasporto tubulare renale, una sostanza chimica sviluppata inizialmente come mezzo per aumentare l'escrezione di acido urico dall'organismo.[4] È l'agente uricosurico prototipico, ovvero funge da composto di riferimento per questa classe di medicinali.[5] Probenecid è autorizzato come medicinale in Francia con il nome SANTURIL 500 mg comprimé sécable, con autorizzazione detenuta da Lipomed GmbH.[1] Le informazioni sul prodotto dell'etichetta statunitense descrivono compresse di probenecid da 500 mg per somministrazione orale.[4]
Probenecid inibisce il riassorbimento tubulare dell'urato nei reni, aumentando l'escrezione urinaria di acido urico e riducendo i livelli sierici di urato. Un'uricosuria efficace riduce il pool di urato miscibile, ritarda la deposizione di urato e favorisce il riassorbimento dei depositi di urato.[4] Probenecid inibisce anche la secrezione tubulare della penicillina e di solito aumenta i livelli plasmatici di penicillina, con un incremento da 2 a 4 volte dimostrato per varie penicilline. È stato segnalato che inibisce il trasporto renale di molti altri composti, tra cui acido amminoippurico, acido aminosalicilico, indometacina e sulfamidici.[4] Nel sistema nervoso, gli studi registrati stanno valutando se probenecid e la sua formulazione PTI5803 possano influenzare l'attività epilettica, sebbene il meccanismo esatto nell'epilessia non sia descritto nei registri degli studi.[1][3]
Probenecid viene somministrato per via orale sotto forma di compressa. Il prodotto autorizzato in Francia è SANTURIL 500 mg comprimé sécable, una compressa da 500 mg che può essere divisa.[1] Le informazioni sul prodotto statunitense descrivono compresse di probenecid da 500 mg per somministrazione orale.[4] Nello studio sull'epilessia focale, probenecid viene somministrato per via orale a una dose totale di 3 grammi.[1] La formulazione PTI5803 viene somministrata come soluzione orale da 16 ml.[3][2]
Sono registrati tre studi interventistici di Fase 2, tutti attualmente autorizzati. Uno studio indaga probenecid stesso in 192 partecipanti con epilessia focale, mentre due studi indagano la formulazione di probenecid PTI5803 in 15 partecipanti ciascuno con crisi farmacoresistenti associate a displasia corticale focale.[1][3][2]
Lo studio sull'epilessia focale misura la percentuale di pazienti senza crisi tra 60 minuti e 12 ore dopo la somministrazione di probenecid o placebo, valutata da un neurologo tramite registrazione video ed EEG, in pazienti che manifestano crisi a grappolo definite come almeno due crisi epilettiche di durata inferiore a 10 minuti che si verificano entro 6 ore o meno durante il monitoraggio video-EEG ospedaliero pre-chirurgico.[1]
I due studi su PTI5803 valutano la sicurezza e la tollerabilità come esiti primari. Il primo misura la gravità e la frequenza degli eventi avversi emergenti dal trattamento e degli eventi avversi gravi, variazioni clinicamente significative dei segni vitali, dei risultati di laboratorio, dell'esame obiettivo o dell'ECG a 12 derivazioni, aumento del rischio di suicidio valutato tramite C-SSRS e potenziali effetti sui livelli dei farmaci anticrisi concomitanti.[3] Lo studio di estensione misura gli eventi avversi, i reperti clinicamente significativi all'esame obiettivo, i segni vitali, il peso corporeo e l'altezza, gli esami di laboratorio o gli ECG a 12 derivazioni e l'aumento del rischio di suicidio valutato tramite C-SSRS.[2]
Le fonti supplementari fornite non descrivono in dettaglio effetti collaterali specifici di probenecid. L'etichetta del prodotto statunitense discute le interazioni farmacologiche e l'inibizione del trasporto renale di vari composti, ma non elenca reazioni avverse nell'estratto fornito.[4] I registri degli studi per PTI5803 elencano la sicurezza e la tollerabilità come esiti primari, indicando che gli effetti collaterali vengono valutati sistematicamente, ma nessun effetto collaterale specifico è riportato nei dati del registro.[3][2]
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