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Estetrol monohydrate (E4) è un estrogeno sintetizzato chimicamente, una classe di ormoni che svolgono un ruolo nella salute riproduttiva femminile e in altri sistemi dell'organismo.[1] È anche descritto nella letteratura scientifica come estrogeno fetale naturale, perché è prodotto dal fegato fetale umano durante la gravidanza.[4] Nei documenti del prodotto per lo studio elencato in questa pagina, estetrol monohydrate non ha un'autorizzazione all'immissione in commercio ed è quindi una sostanza sperimentale per l'indicazione studiata.[1] La sostanza è anche nota con il nome del prodotto combinato Nextstellis, che contiene drospirenone ed estetrol ed è autorizzato negli Stati Uniti per la prevenzione della gravidanza.[2] Un altro prodotto combinato autorizzato contenente estetrol e drospirenone è Lydisilka, noto anche come Drovelis in alcune regioni.[3]
Estetrol è un estrogeno che si lega ai recettori degli estrogeni nell'organismo. Come estrogeno fetale, si ritiene che abbia un profilo distinto rispetto ad altri estrogeni come l'etinilestradiolo. Uno studio sui contraccettivi orali contenenti estetrol e drospirenone ha rilevato che le combinazioni con estetrol avevano un basso impatto estrogenico, con effetti sulla globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG) e sull'angiotensinogeno pari al 15%-20% di quelli osservati con etinilestradiolo e drospirenone.[4] Ciò suggerisce che estetrol attiva le vie estrogeniche in modo più selettivo, il che potrebbe spiegare perché è in fase di studio per condizioni come la caduta dei capelli in postmenopausa, pur essendo già utilizzato nella contraccezione.[1]
Estetrol monohydrate è somministrato come compressa rivestita con film per uso orale.[1] Nello studio di Fase 2, la dose studiata era di 20 mg una volta al giorno.[1] Il contraccettivo orale autorizzato Nextstellis contiene 14,2 mg di estetrol combinato con 3 mg di drospirenone per compressa attiva, da assumere una volta al giorno per via orale.[2] Anche il piano di indagine pediatrica per estetrol e drospirenone riguarda una compressa rivestita con film per uso orale.[3]
È registrato uno studio clinico per estetrol monohydrate come sostanza studiata. Si trattava di uno studio pilota di Fase 2 randomizzato, in doppio cieco e controllato con placebo, condotto su 60 donne in postmenopausa con sintomi vasomotori della menopausa.[1] Lo studio è stato completato.[1]
Gli esiti primari di efficacia erano la variazione rispetto al basale del conteggio dei capelli non vellus nell'area bersaglio (TAHC) e dello spessore dei capelli nell'area bersaglio (TAHW) alla settimana 22 rispetto al placebo.[1] Gli esiti di sicurezza includevano la frequenza degli eventi avversi emergenti dal trattamento, le variazioni all'esame obiettivo, all'ecografia transvaginale, ai segni vitali, all'esame del seno e ai risultati di laboratorio, la variazione dello spessore endometriale e la percentuale di donne con sanguinamento vaginale o amenorrea per ciclo di trattamento di 28 giorni.[1]
Lo studio ha confrontato compresse di estetrol monohydrate 20 mg con un placebo rivestito con film corrispondente. Le partecipanti erano donne in postmenopausa e lo studio ha incluso specificamente donne non isterectomizzate per le valutazioni di sicurezza endometriale.[1]
Le informazioni prescrittive del prodotto combinato autorizzato Nextstellis riportano un'avvertenza in riquadro che il fumo di sigaretta aumenta il rischio di eventi cardiovascolari gravi associati all'uso di contraccettivi orali combinati e che le donne di età superiore a 35 anni che fumano non devono usare il prodotto.[2] L'etichetta elenca anche controindicazioni, tra cui un alto rischio di malattie trombotiche arteriose o venose e il cancro al seno o una storia di cancro al seno.[2] Nello studio di Fase 2 su estetrol monohydrate per la caduta dei capelli in postmenopausa, gli endpoint di sicurezza includevano eventi avversi emergenti dal trattamento e variazioni categoriche all'esame obiettivo, all'ecografia transvaginale, ai segni vitali, all'esame del seno e ai risultati di laboratorio, ma il registro dello studio non riporta le frequenze osservate.[1] Uno studio pubblicato su pazienti con cancro al seno avanzato ha riportato tossicità dose-limitante con estetrol, senza ulteriori dettagli nella fonte disponibile.[5]
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