Malattie rare
Molecole in studio
Luoghi
La bupivacaina cloridrato monoidrato è un medicinale anestetico locale appartenente al gruppo degli anestetici locali amminoacilici ammidici. È chimicamente correlata alla lidocaina e alla mepivacaina.[3] La sostanza è una polvere cristallina bianca, inodore, solubile in acqua e liberamente solubile in etanolo al 95 per cento.[3] È classificata come anestetico locale iniettabile con codice ATC N01BB01.[1] La bupivacaina è già autorizzata come medicinale; un record di autorizzazione è IE PA 2299/035/001, detenuto da Baxter Holding B.V.[1] Altri nomi della sostanza includono bupivacaina cloridrato, bupivacaina HCl e DL-bupivacaina.[4]
La bupivacaina blocca la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi. Aumenta la soglia di eccitazione elettrica nel nervo, rallenta la propagazione dell'impulso nervoso e riduce la velocità di salita del potenziale d'azione.[3] Dal punto di vista clinico, la perdita della funzione nervosa segue un ordine prevedibile: prima il dolore, poi la temperatura, il tatto, la propriocezione e infine il tono della muscolatura scheletrica.[3] Alle dosi terapeutiche normali, gli effetti sulla conduzione cardiaca e sulla resistenza vascolare periferica sono minimi; tuttavia, concentrazioni ematiche tossiche possono deprimere la conduzione e l'eccitabilità cardiaca, portando potenzialmente a blocco atrioventricolare, aritmie ventricolari e arresto cardiaco.[3]
La bupivacaina è un agente anestetico locale ampiamente utilizzato.[4] Nei due studi qui trattati, è oggetto di studio per:
La bupivacaina è disponibile come soluzione iniettabile per infiltrazione locale, blocco dei nervi periferici e blocchi epidurali caudali e lombari.[3] Negli studi qui descritti, vengono utilizzate due forme: una soluzione iniettabile per uso intradermico (nella pelle) per il dolore da cicatrice e una pastiglia per uso oromucosale (in bocca) con il nome BupiZenge per la mucosite orale.[1][2]
Sono registrati due studi clinici di fase 3 per la bupivacaina cloridrato monoidrato. Entrambi sono studi interventistici che misurano la riduzione del dolore.
Il primo studio (2024-518954-18-01) verifica se l'iniezione di tossina botulinica sia migliore dell'iniezione di corticosteroide per il dolore persistente da cicatrice post-chirurgica. La bupivacaina 2,5 mg/ml soluzione iniettabile è usata come medicinale ausiliario in questo studio, che prevede di arruolare 60 partecipanti. L'esito primario è la scala di valutazione numerica del dolore (NRS). Lo studio è attualmente sospeso.[1]
Il secondo studio (2025-524386-24-00) è uno studio di fase 3 randomizzato, in aperto, che confronta BupiZenge con la lidocaina per il dolore associato alla mucosite orale nel tumore della testa e del collo. BupiZenge è il medicinale in esame in questo studio, che prevede di arruolare 150 partecipanti. L'esito primario è la riduzione totale del dolore rispetto al basale espressa come area sotto la curva (AUC) dell'intensità del dolore del cavo orale riferita dal paziente dalla pre-dose a 3 ore dopo la dose, misurata tramite NRS nell'ultimo giorno di radioterapia. Lo studio è attualmente autorizzato.[2]
Lo studio sul dolore da cicatrice arruola persone con dolore persistente da cicatrice post-chirurgica.[1] Lo studio sulla mucosite orale arruola persone con tumore della testa e del collo che presentano mucosite orale durante la radioterapia.[2] I criteri di eleggibilità dettagliati sono disponibili nei record del registro per ciascuno studio.
Alle concentrazioni ematiche raggiunte con le normali dosi terapeutiche, le variazioni della conduzione cardiaca, dell'eccitabilità, della refrattarietà, della contrattilità e della resistenza vascolare periferica sono minime. Tuttavia, concentrazioni ematiche tossiche deprimono la conduzione e l'eccitabilità cardiaca, il che può portare a blocco atrioventricolare, aritmie ventricolari e arresto cardiaco.[3] L'assorbimento sistemico degli anestetici locali produce effetti sul sistema cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale.[3]
La bupivacaina è nota per interagire con 141 farmaci, secondo un verificatore di interazioni. Di queste, 23 sono interazioni maggiori, 113 moderate e 5 minori. Esistono inoltre 3 interazioni con malattie, che riguardano malattie cardiovascolari, malattie epatiche e compromissione renale.[5] Le interazioni maggiori sono quelle in cui il rischio dell'interazione supera il beneficio e la combinazione è di solito evitata.[5]
Per ogni malattia trovi una descrizione e l'elenco degli studi
Prima gli studi aperti
Parlaci della tua malattia – cerchiamo tra tutti gli studi in Europa e ti mettiamo in contatto con il centro giusto.
