In breve
TVB-2640 è un farmaco sperimentale progettato per inibire la sintasi degli acidi grassi (FASN), un enzima presente in molti tipi di cancro. Non è ancora autorizzato come medicinale. Uno studio di Fase 1 completato (2023-505180-36-00) ne ha studiato la farmacocinetica in 48 persone con funzionalità epatica normale o compromessa, mentre uno studio di Fase 1 first-in-human in pazienti con tumori solidi prevedeva di arruolare 131 partecipanti.
Punti chiave
- TVB-2640 è un inibitore sperimentale della sintasi degli acidi grassi (FASN), non ancora approvato come medicinale.
- Uno studio di Fase 1 completato ha valutato il farmaco in 48 partecipanti con funzionalità epatica normale o compromessa.
- Lo studio sulla compromissione epatica ha utilizzato una dose orale da 50 mg e ha misurato parametri farmacocinetici come AUC e Cmax.
- Uno studio di Fase 1 first-in-human separato nei tumori solidi prevedeva di arruolare 131 pazienti negli Stati Uniti e nel Regno Unito.
- La FASN è presente nei tumori della mammella, dell'ovaio, della prostata, del colon e del pancreas e nel linfoma non-Hodgkin.
- Lo studio sui tumori era progettato con cicli di trattamento di 3 settimane e una durata prevista di 2 anni.
Che cos'è TVB-2640?
TVB-2640 è un farmaco sperimentale progettato per inibire l'enzima sintasi degli acidi grassi (FASN). È una sostanza a piccola molecola che non ha ancora ricevuto l'autorizzazione all'immissione in commercio ed è ancora in fase di studio nella ricerca clinica. Il farmaco è stato sviluppato da 3V Biosciences, lo sponsor dello studio first-in-human. L'area terapeutica non ha potuto essere specificata nei dati di registro dello studio completato sulla compromissione epatica.
Come funziona TVB-2640?
TVB-2640 è progettato per inibire la sintasi degli acidi grassi (FASN), un enzima coinvolto nella produzione di acidi grassi all'interno delle cellule. La FASN è presente in molti tipi di cancro, tra cui i tumori della mammella, dell'ovaio, della prostata, del colon e del pancreas, nonché nel linfoma non-Hodgkin, ed è stata associata a un aumento della mortalità dei pazienti. Bloccando la FASN, TVB-2640 mira a interferire con un processo da cui le cellule tumorali possono dipendere per la crescita.
Per quali condizioni è usato o studiato TVB-2640?
- Tumori solidi — uno studio di Fase 1 first-in-human prevedeva di testare dosi crescenti di TVB-2640 orale in pazienti con vari tumori solidi.
- Compromissione della funzionalità epatica — uno studio di Fase 1 completato ha studiato il comportamento del farmaco in persone con compromissione epatica lieve, moderata o grave rispetto a quelle con funzionalità epatica normale.
Come viene somministrato TVB-2640?
TVB-2640 viene somministrato per via orale. Nello studio completato sulla compromissione epatica, i partecipanti hanno ricevuto una dose orale da 50 mg. Anche lo studio first-in-human nei tumori solidi era progettato per utilizzare TVB-2640 orale a dosi crescenti, con trattamento somministrato in cicli di 3 settimane.
Cosa mostrano gli studi clinici?
Uno studio di Fase 1 completato (2023-505180-36-00) ha valutato la farmacocinetica (PK) di TVB-2640 — ovvero come il farmaco viene assorbito, distribuito ed eliminato nell'organismo — dopo dosi orali multiple in 48 partecipanti. Lo studio ha confrontato persone con compromissione epatica lieve, moderata o grave con volontari sani con funzionalità epatica normale. Gli esiti primari misurati erano l'area sotto la curva concentrazione-tempo durante un intervallo di somministrazione allo stato stazionario (AUC0-tau, una misura dell'esposizione totale al farmaco) e la concentrazione plasmatica massima osservata allo stato stazionario (Cmax,ss, il livello più alto del farmaco nel sangue), sia per TVB-2640 totale sia per quello non legato.
Uno studio di Fase 1 first-in-human separato in pazienti con tumori solidi prevedeva di arruolare 131 pazienti in circa 10 centri negli Stati Uniti e nel Regno Unito, con una durata prevista di 2 anni. Lo studio era progettato per testare dosi crescenti di TVB-2640 orale, con i pazienti che potevano ricevere tutti i cicli di 3 settimane che erano in grado di tollerare.