In breve
Nolasiban è una sostanza sperimentale studiata per migliorare il successo della fecondazione in vitro (FIVET) e dell'iniezione intracitoplasmatica dello spermatozoo (ICSI). Appartiene a una classe di farmaci chiamati antagonisti del recettore dell'ossitocina e si assume per bocca. Uno studio di Fase 2 autorizzato sta attualmente valutando come due schemi posologici influenzano la contrattilità uterina in 120 donne sottoposte a trattamento di fertilità.
Punti chiave
- Nolasiban è un antagonista del recettore dell'ossitocina in sviluppo per migliorare i tassi di successo di FIVET e ICSI.
- Lo studio attuale è uno studio di Fase 2 su 120 donne con indicazione a FIVET/ICSI.
- Confronta due schemi posologici di nolasiban assunti per bocca come compresse dispersibili.
- L'esito principale è la variazione dell'indice di contrattilità uterina dal giorno 1 al giorno 4 di trattamento.
- Lo studio è attualmente autorizzato ma non ha ancora iniziato il reclutamento dei partecipanti.
- Nolasiban non ha un'autorizzazione all'immissione in commercio e rimane una sostanza sperimentale.
Che cos'è nolasiban?
Nolasiban (noto anche come erlosiban, OBE-001 o RPN-002) è una sostanza sperimentale classificata come antagonista del recettore dell'ossitocina a piccola molecola. È stato originariamente sviluppato da Merck Serono ed è attualmente in sviluppo da parte di ObsEva e ReproNovo. Nolasiban è una sostanza sintetizzata chimicamente ed è considerata una nuova entità molecolare. Nei documenti del prodotto dello studio attuale, nolasiban non ha un'autorizzazione all'immissione in commercio e rimane una sostanza sperimentale fornita da ReproNovo ApS.
Come agisce nolasiban?
Nolasiban agisce bloccando il recettore dell'ossitocina. L'ossitocina è un ormone che provoca la contrazione dell'utero. Durante il trasferimento dell'embrione nella FIVET, le contrazioni uterine possono ridurre la probabilità che un embrione si impianti con successo. Bloccando i recettori dell'ossitocina, nolasiban mira a rilassare l'utero e a ridurre le contrazioni, migliorando potenzialmente la probabilità di gravidanza.
Per quali condizioni è studiato nolasiban?
- Infertilità che richiede FIVET o ICSI — nolasiban è studiato in donne che hanno un'indicazione alle tecnologie di procreazione medicalmente assistita come la fecondazione in vitro (FIVET) o l'iniezione intracitoplasmatica dello spermatozoo (ICSI).
Come viene somministrato nolasiban?
Nolasiban si assume per bocca come compressa dispersibile. Lo studio attuale utilizza una dose di 1600 mg somministrata per via orale. Ricerche precedenti hanno valutato dosi singole di 900 mg e 1800 mg in volontarie sane.
Cosa mostrano gli studi clinici?
Uno studio di Fase 2 autorizzato è attualmente registrato per nolasiban. Lo studio prevede di arruolare 120 donne con indicazione a FIVET o ICSI. È progettato per valutare la farmacodinamica — ovvero gli effetti del farmaco sull'organismo — di due diversi schemi posologici di nolasiban.
La misura di esito principale è la variazione dell'indice di contrattilità uterina dal giorno 1 al giorno 4 di trattamento. La contrattilità uterina descrive quanto forte e quanto spesso l'utero si contrae. Lo studio è attualmente autorizzato, il che significa che ha ricevuto l'approvazione per procedere ma non ha ancora iniziato il reclutamento dei partecipanti.
Ricerche precedenti su 45 donne sane in età fertile hanno rilevato che nolasiban non ha causato variazioni significative dell'intervallo QT, una misura dell'attività elettrica del cuore. Ciò supporta la sicurezza cardiaca di nolasiban alle dosi testate.
Quali effetti indesiderati sono noti?
Uno studio su 45 volontarie sane non ha rilevato effetti significativi di nolasiban sull'intervallo QT alle dosi di 900 mg e 1800 mg, confermando la sua sicurezza cardiovascolare in quel contesto. Lo stesso studio ha inoltre esplorato le relazioni tra ormoni sessuali e parametri dell'elettrocardiogramma (ECG), rilevando una relazione significativa tra JTpc ed estradiolo e una correlazione negativa tra frequenza cardiaca e progesterone. Non sono disponibili altre informazioni sugli effetti indesiderati dalle fonti fornite.