In breve
Nicorandil è un medicinale usato per trattare l'angina, un tipo di dolore toracico causato da un ridotto afflusso di sangue al cuore. È disponibile in compresse ed è inoltre oggetto di studio in una formulazione in capsule a rilascio prolungato. Uno studio di Fase 1 completato con 16 partecipanti sani ha analizzato come una capsula a rilascio prolungato da 40 mg venga assorbita dall'organismo a digiuno e dopo i pasti.
Punti chiave
- Fase 1 completata con 16 partecipanti sani.
- Lo studio ha testato capsule a rilascio prolungato da 40 mg di nicorandil.
- Lo studio ha confrontato le condizioni a digiuno e dopo i pasti per valutare l'effetto del cibo.
- Gli esiti primari hanno misurato i parametri farmacocinetici come Cmax e AUC.
- Nicorandil è autorizzato come compresse da 10 mg e 20 mg per l'angina.
- Identificativo dello studio registrato: 2023-506085-31-00.
Che cos'è il nicorandil?
Nicorandil è un medicinale usato per trattare l'angina, un tipo di dolore toracico che si verifica quando il muscolo cardiaco non riceve abbastanza sangue e ossigeno. È autorizzato come medicinale nel Regno Unito, dove è disponibile in compresse da 10 mg e 20 mg. Il nome commerciale Ikorel figura tra i prodotti disponibili. Lo studio clinico indicato in questa pagina ha utilizzato una formulazione in capsule a rilascio prolungato di nicorandil alla dose di 40 mg, che differisce dalle forme in compresse autorizzate.
Come agisce il nicorandil?
Nicorandil ha un duplice meccanismo d'azione. Agisce come apritore dei canali del potassio, rilassando la muscolatura liscia dei vasi sanguigni, e possiede inoltre proprietà simil-nitrato che dilatano le vene e riducono il carico di lavoro del cuore. Questa combinazione aiuta a migliorare il flusso sanguigno al muscolo cardiaco e ad alleviare i sintomi dell'angina. Lo studio di farmacocinetica ha misurato il nicorandil e il suo metabolita N-(2-idrossietil) nicotinamide per comprendere come l'organismo processa la formulazione a rilascio prolungato.
Per quali condizioni il nicorandil è usato o studiato?
- Angina — il nicorandil è autorizzato per il trattamento di questo dolore toracico causato da un ridotto flusso di sangue al cuore.
- Nessuna condizione medica — lo studio di Fase 1 ha arruolato partecipanti sani per studiare la farmacocinetica della capsula a rilascio prolungato, non per trattare una malattia.
Come si assume il nicorandil?
Nicorandil è disponibile in compresse per uso orale, nei dosaggi da 10 mg e 20 mg. Lo studio clinico ha studiato una formulazione diversa: capsule a rilascio prolungato da 40 mg assunte per bocca. Lo studio ha confrontato il modo in cui l'organismo assorbe la capsula quando viene assunta a stomaco vuoto (a digiuno) rispetto a dopo un pasto (a stomaco pieno).
Cosa mostrano gli studi clinici?
Uno studio di Fase 1 è stato completato per la formulazione in capsule a rilascio prolungato. Lo studio ha arruolato 16 partecipanti sani ed è stato progettato per confrontare la farmacocinetica di una singola dose da 40 mg a digiuno e dopo i pasti. Lo scopo principale era caratterizzare il modo in cui l'organismo assorbe, distribuisce, metabolizza ed elimina il nicorandil e il suo metabolita, e valutare l'effetto del cibo su questo processo.
Cosa viene misurato?
Gli esiti primari sono i parametri farmacocinetici, che descrivono il percorso del farmaco nell'organismo. Questi includono la Cmax (la concentrazione più alta del farmaco nel sangue), l'AUC0-t e l'AUC0-∞ (l'esposizione totale al farmaco nel tempo), il Tmax (il tempo per raggiungere la concentrazione più alta), il Tlag (il ritardo prima che il farmaco compaia nel sangue), la λz (la costante di eliminazione), il t1/2 (l'emivita, ovvero il tempo necessario affinché la concentrazione del farmaco si riduca della metà), la CL/F (clearance apparente), il Vz/F (volume apparente di distribuzione) e i rapporti MRCmax e MRAUC0-t (rapporti metabolita-farmaco originario per Cmax e AUC).
Chi può partecipare?
Lo studio ha arruolato soggetti sani senza alcuna condizione medica, come è tipico per gli studi di farmacocinetica di Fase 1. Lo studio è ora completato, pertanto non sta più reclutando partecipanti.
Quali effetti indesiderati sono noti?
Le fonti supplementari fornite per questa pagina non elencano effetti indesiderati per il nicorandil. La sintesi dello studio di Fase 1 non riporta eventi avversi.