In breve
Leflutrozole è un inibitore dell'aromatasi sperimentale studiato per l'infertilità maschile. È una sostanza di sintesi chimica somministrata come capsule rigide per via orale. Uno studio di Fase 2 autorizzato (2025-524774-42-00) sta verificando se leflutrozole può migliorare la qualità del liquido seminale in 15 uomini con azoospermia non ostruttiva.
Punti chiave
- Leflutrozole è un inibitore dell'aromatasi sperimentale senza autorizzazione all'immissione in commercio nei registri dei prodotti.
- Uno studio di Fase 2 sta testando leflutrozole nell'azoospermia non ostruttiva, una forma di infertilità maschile.
- Lo studio è autorizzato e prevede di arruolare 15 partecipanti.
- Leflutrozole è somministrato come capsule rigide da 0,3 mg assunte per via orale.
- L'endpoint primario è la proporzione di pazienti con spermatozoi nell'eiaculato alla Settimana 12–20.
- Un altro studio di Fase 2 ha riportato un effetto benefico sulla produzione di spermatozoi in uomini con ipogonadismo ipogonadotropo associato all'obesità.
Che cos'è leflutrozole?
Leflutrozole è una sostanza di sintesi chimica classificata come inibitore dell'aromatasi. Gli inibitori dell'aromatasi bloccano l'enzima aromatasi, che converte il testosterone in estradiolo. Leflutrozole è una sostanza sperimentale: i registri dei prodotti del Sistema informativo dell'UE sulle sperimentazioni cliniche (CTIS) non mostrano alcuna autorizzazione all'immissione in commercio, il che significa che non è stato approvato come medicinale per l'uso clinico di routine. La sostanza è fornita da Repronovo ApS.
Come agisce leflutrozole?
Leflutrozole agisce inibendo l'enzima aromatasi. Negli uomini, l'aromatasi converte il testosterone in estradiolo, una forma di estrogeno. Un'attività eccessiva dell'aromatasi — ad esempio nel tessuto adiposo (grasso) — può aumentare questa conversione, portando a livelli elevati di estradiolo e alla soppressione delle gonadotropine. Questa soppressione può ridurre la produzione di spermatozoi e causare una condizione chiamata ipogonadismo ipogonadotropo. Bloccando l'aromatasi, leflutrozole mira ad abbassare l'estradiolo e a ripristinare i segnali ormonali che sostengono la produzione di spermatozoi.
Per quali condizioni è usato o studiato?
Leflutrozole non è autorizzato per alcuna condizione. È studiato in due ambiti dell'infertilità maschile:
- Azoospermia non ostruttiva — una condizione in cui non sono presenti spermatozoi nell'eiaculato perché i testicoli non producono abbastanza spermatozoi. Lo studio di Fase 2 autorizzato sta verificando se leflutrozole può favorire la comparsa di spermatozoi nell'eiaculato.
- Ipogonadismo ipogonadotropo secondario associato all'obesità — una condizione ormonale negli uomini con obesità in cui livelli elevati di estradiolo sopprimono gli ormoni che stimolano la produzione di spermatozoi. Un altro studio di Fase 2 ha riportato un effetto benefico di leflutrozole sulla produzione di spermatozoi in questo gruppo.
Come viene somministrato leflutrozole?
Nello studio registrato, leflutrozole è somministrato come capsule rigide contenenti 0,3 mg della sostanza, assunte per via orale (per bocca). Nei registri disponibili non compaiono altre forme farmaceutiche o vie di somministrazione.
Cosa mostrano gli studi clinici?
Uno studio su leflutrozole è registrato nel Sistema informativo dell'UE sulle sperimentazioni cliniche. Lo studio NOVA-NOA (2025-524774-42-00) è uno studio interventistico di Fase 2 sull'infertilità maschile, in particolare sull'azoospermia non ostruttiva. Attualmente è autorizzato, il che significa che ha ricevuto l'approvazione normativa per procedere ma non ha ancora riportato risultati. Lo studio prevede di arruolare 15 partecipanti.
L'endpoint primario è la proporzione di pazienti con spermatozoi nell'eiaculato alla Settimana 12–20. Questo misura se il trattamento con leflutrozole porta alla comparsa di spermatozoi nel liquido seminale dove prima non erano presenti.
Inoltre, un altro studio di Fase 2 riportato sul Journal of the Endocrine Society ha riscontrato un effetto benefico di leflutrozole sulla produzione di spermatozoi in uomini con ipogonadismo ipogonadotropo secondario associato all'obesità. In quello studio, la logica era che l'eccessiva attività dell'aromatasi nel tessuto adiposo converte il testosterone in estradiolo, sopprimendo le gonadotropine e riducendo la fertilità.
Quali effetti collaterali sono noti?
La fonte supplementare fornita non descrive effetti collaterali specifici di leflutrozole. Non sono disponibili dati sugli effetti collaterali dal registro dello studio, che non ha ancora riportato risultati.