In breve
Granisetron hydrochloride è un farmaco antinausea e antiemetico usato per prevenire nausea e vomito causati dalla chemioterapia. È un antagonista selettivo dei recettori 5-HT3, disponibile in compresse e soluzione iniettabile. Un trial clinico nel registro UE sta attualmente studiando granisetron come trattamento di confronto in adulti con cancro, insieme ad altri antiemetici, in uno studio di Fase 2 con 205 partecipanti.
Granisetron hydrochloride è un agente antinausea e antiemetico. È un antagonista selettivo dei recettori 5-idrossitriptamina (5-HT3) con poca o nessuna affinità per altri recettori serotoninergici, adrenorecettori, recettori della dopamina, dell'istamina, delle benzodiazepine o degli oppioidi. È disponibile in compresse rivestite con film contenenti 1 mg o 2 mg di granisetron, una soluzione orale e una soluzione iniettabile.
Punti chiave
- Granisetron hydrochloride è un antiemetico usato per prevenire nausea e vomito indotti dalla chemioterapia.
- Agisce bloccando i recettori serotoninergici 5-HT3 nell'intestino e nel cervello.
- Un trial clinico UE elenca granisetron come comparatore in uno studio di Fase 2 su 205 adulti con cancro.
- Il trial misura la risposta completa (assenza di vomito e nessun farmaco di salvataggio) nella fase ritardata di nausea e vomito indotti dalla chemioterapia.
- Granisetron è disponibile in compresse da 1 mg e 2 mg, soluzione orale e soluzione iniettabile.
Che cos'è granisetron hydrochloride?
Granisetron hydrochloride è un medicinale usato per prevenire nausea e vomito, in particolare quelli causati dalla chemioterapia. Appartiene a una classe di farmaci chiamati antagonisti dei recettori 5-HT3, noti anche come antagonisti della serotonina. Il browser dm+d del NHS elenca granisetron hydrochloride come principio attivo in cinque medicinali virtuali: compresse da 1 mg, compresse da 2 mg, una soluzione orale da 200 microgrammi/ml e soluzioni iniettabili da 1 mg/1 ml e 3 mg/3 ml. Nel registro dei trial clinici dell'UE, granisetron è usato come trattamento di confronto in uno studio su nausea e vomito indotti dalla chemioterapia.
Come agisce granisetron hydrochloride?
I recettori serotoninergici di tipo 5-HT3 si trovano perifericamente sulle terminazioni del nervo vago e centralmente nella zona chemorecettrice di innesco dell'area postrema nel cervello. Durante la chemioterapia che induce vomito, le cellule enterocromaffini della mucosa rilasciano serotonina, che stimola questi recettori 5-HT3. Ciò evoca una scarica afferente vagale, inducendo il vomito. Granisetron si lega ai recettori 5-HT3 e blocca la stimolazione serotoninergica, prevenendo così il vomito dopo stimoli emetogeni come il cisplatino. Negli studi sugli animali, una singola iniezione di granisetron ha prevenuto il vomito dovuto a cisplatino ad alte dosi o lo ha arrestato entro 5-30 secondi. Nella maggior parte degli studi sull'uomo, granisetron ha avuto scarso effetto su pressione arteriosa, frequenza cardiaca o ECG.
Per quali condizioni è usato o studiato?
- Nausea e vomito indotti dalla chemioterapia (CINV) — granisetron è usato per prevenire nausea e vomito causati dalla chemioterapia. Il trial UE studia questa condizione in adulti con cancro.
- Nausea — elencata come condizione nel trial UE, dove granisetron funge da comparatore.
- Vomito — anch'esso elencato come condizione nel trial UE.
- Neoplasie — la popolazione del trial è composta da adulti con cancro.
Come viene somministrato granisetron hydrochloride?
Granisetron hydrochloride è disponibile in diverse forme farmaceutiche. Le compresse rivestite con film contengono 1 mg o 2 mg di granisetron e vengono assunte per bocca. È disponibile una soluzione orale alla concentrazione di 200 microgrammi/ml. Le soluzioni iniettabili sono disponibili in fiale da 1 mg/1 ml e 3 mg/3 ml per uso endovenoso. Nel trial clinico UE, granisetron viene somministrato come dose orale da 2 mg.
Cosa mostrano i trial clinici?
Un trial nel Sistema Informativo dei Trial Clinici dell'UE coinvolge granisetron hydrochloride. Il trial di Fase 2 (NCT07169851) è autorizzato e prevede di arruolare 205 adulti con cancro. Confronta LY3537021 in combinazione con altri trattamenti antiemetici rispetto a placebo in combinazione con altri trattamenti antiemetici. Granisetron è uno dei diversi antiemetici usati nel trial, insieme a palonosetron, aprepitant, desametasone e ondansetron.
Cosa viene misurato?
L'esito primario è la proporzione di partecipanti con una risposta completa (CR) nella fase ritardata di nausea e vomito indotti dalla chemioterapia. La risposta completa è definita come assenza di vomito e nessun farmaco di salvataggio.
Chi può partecipare?
Il trial arruola adulti con cancro che soffrono di nausea e vomito causati dalla chemioterapia. Il tipo di studio è interventistico.