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Canrenone

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Che cos'è canrenone?

Canrenone è una sostanza chimica sintetica che appartiene alla classe degli antagonisti del recettore dei mineralcorticoidi, chiamati anche antagonisti dell'aldosterone.[2] È il metabolita attivo dello spironolattone, un diuretico e farmaco per lo scompenso cardiaco ampiamente utilizzato.[4] Canrenone è autorizzato come medicinale, secondo i dati del registro del Sistema informativo delle sperimentazioni cliniche dell'UE.[1] È noto anche con i nomi di aldadiene e phanurane.[2] Nello studio registrato, canrenone compare come uno dei tanti farmaci in un programma di trattamento dello scompenso cardiaco, dove il suo ruolo è indicato come sostanza in sperimentazione in due studi.[1]

Come agisce canrenone?

Canrenone blocca l'azione dell'aldosterone legandosi al recettore dei mineralcorticoidi.[2] L'aldosterone è un ormone che fa trattenere sodio e acqua all'organismo e fa perdere potassio; bloccarne il recettore aiuta il corpo a eliminare i liquidi in eccesso e a trattenere il potassio. La ricerca di laboratorio ha inoltre dimostrato che l'acido canrenoico, il principale metabolita di canrenone, blocca alcuni canali del potassio nelle cellule del muscolo cardiaco, inclusi i canali hKv1.5, Kv4.3 e Kv7.1+minK.[3] Questi canali aiutano a controllare l'attività elettrica e il ritmo del cuore.[3]

Per quali condizioni canrenone è usato o studiato?

Canrenone è studiato nella seguente condizione:

  • Scompenso cardiaco — una condizione in cui il cuore non riesce a pompare sangue a sufficienza per soddisfare le esigenze dell'organismo. Lo studio registrato include canrenone come parte di un programma di farmaci per lo scompenso cardiaco.[1]

Canrenone è rilevante anche per lo scompenso cardiaco con frazione di eiezione ridotta (HFrEF), una forma di scompenso cardiaco in cui la camera inferiore sinistra del cuore pompa a ogni battito una quantità ridotta di sangue. Uno studio trasversale ha misurato le concentrazioni di canrenone in 64 pazienti trattati per HFrEF con spironolattone orale.[4]

Come viene somministrato canrenone?

Nello studio registrato, canrenone è indicato come medicinale per uso buccale, cioè da collocare in bocca.[1] Lo studio elenca due dosaggi: 100 mg e 50 mg.[1] Lo stesso studio elenca anche il canrenoato di potassio, una sostanza correlata, a 100 mg e 50 mg per uso buccale.[1]

Cosa mostrano gli studi clinici?

È registrato uno studio di Fase 3 per canrenone nello scompenso cardiaco.[1] Lo studio, intitolato "Pharmacological optimization in prevention in Heart Failure: A Sex-gap?", è autorizzato ma non ancora in fase di reclutamento.[1] Prevede di arruolare 368 partecipanti.[1]

Lo studio si compone di due parti. La parte retrospettiva descrive come vengono attualmente prescritti i farmaci per lo scompenso cardiaco a livello nazionale ed esamina le differenze legate al sesso nella prescrizione, utilizzando i dati del registro nazionale.[1] La parte prospettica assegna in modo casuale le donne con scompenso cardiaco alla titolazione verso l'alto della terapia medica guidata dalle linee guida, seguendo il programma di titolazione STRONG-HF, oppure alle cure abituali.[1] L'esito principale misurato a 12 mesi è la mortalità per tutte le cause, la riammissione in ospedale per scompenso cardiaco o il peggioramento dello scompenso cardiaco.[1] Altri esiti includono la qualità della vita, l'aderenza ai farmaci e gli effetti indesiderati.[1]

Lo studio elenca molti farmaci per lo scompenso cardiaco come interventi, tra cui canrenone, spironolattone, eplerenone, canrenoato di potassio, sacubitril valsartan, dapagliflozin, empagliflozin, bisoprololo, carvedilolo, metoprololo, nebivololo, ramipril, enalapril, lisinopril, perindopril, trandolapril, captopril, quinapril, fosinopril, losartan, valsartan, candesartan, irbesartan, olmesartan e finerenone.[1]

Quali effetti indesiderati sono noti?

Lo studio registrato elenca gli effetti indesiderati come uno degli esiti che misurerà, ma nel registro non sono riportati dati specifici sugli effetti indesiderati di canrenone.[1] Uno studio trasversale ha osservato che i pazienti con concentrazioni rilevabili di canrenone presentavano concentrazioni di potassio significativamente più elevate rispetto a quelli senza concentrazioni rilevabili.[4] Il potassio elevato è una preoccupazione nota con gli antagonisti dell'aldosterone, ma la fonte non riporta frequenze specifiche di effetti indesiderati per canrenone.[4]

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