In breve
BI 1810631 (C-14) è una sostanza sperimentale, sintetizzata chimicamente, fornita da Boehringer Ingelheim International. È una forma radiomarcata di zongertinib (BI 1810631), un inibitore delle chinasi che agisce selettivamente sul recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano (HER2). Uno studio di Fase 1 completato su 15 uomini sani ha indagato come l'organismo assorbe, elabora ed elimina la sostanza.
Punti chiave
- Studio di Fase 1 completato su 15 uomini sani.
- Sono state testate le forme orale ed endovenosa di BI 1810631 (C-14).
- Obiettivi principali: bilancio di massa, recupero totale della radioattività e biodisponibilità assoluta.
- Stato dello studio: Completato.
- La sostanza è un medicinale sperimentale privo di autorizzazione all'immissione in commercio.
- BI 1810631 è noto anche come zongertinib, un inibitore della chinasi HER2.
Che cos'è BI 1810631 (C-14)?
BI 1810631 (C-14) è una sostanza sperimentale sintetizzata chimicamente. È una forma radiomarcata di BI 1810631, noto anche come zongertinib. I dati dello studio non mostrano alcuna autorizzazione all'immissione in commercio, il che significa che non è ancora un medicinale approvato. La sostanza è fornita da Boehringer Ingelheim International.
Come agisce BI 1810631?
Zongertinib è un inibitore delle chinasi che inibisce selettivamente il recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano (HER2). Negli studi di laboratorio ha inibito la fosforilazione di HER2 e la segnalazione a valle. HER2 è una proteina che, quando è iperattiva, può stimolare la crescita cellulare, in particolare in alcuni tumori. Bloccando HER2, la sostanza mira a interrompere i segnali che favoriscono la divisione cellulare incontrollata.
Per quali condizioni viene usato o studiato?
- Volontari sani — l'unico studio registrato è stato condotto su uomini sani per capire come l'organismo gestisce la sostanza, non per trattare una malattia.
Poiché BI 1810631 ha come bersaglio HER2, potrebbe essere di interesse per le condizioni in cui HER2 svolge un ruolo, ma nei dati forniti non sono elencati studi registrati su pazienti.
Come viene somministrato BI 1810631?
Lo studio ha utilizzato tre forme: una soluzione orale contenente BI 1810631 (C-14), una soluzione per infusione somministrata per via endovenosa come microtracciante e una compressa rivestita con film di BI 1810631 non radiomarcato. La dose orale testata era di 60 mg; la dose endovenosa era di 100 microgrammi.
Cosa mostrano gli studi clinici?
Uno studio di Fase 1 (numero EU CT 2022-503047-17-00) ha arruolato 15 uomini sani ed è completato. Lo studio aveva due parti. La Parte A ha misurato il bilancio di massa e il recupero totale della radioattività nelle urine e nelle feci dopo una singola dose orale della sostanza radiomarcata. La Parte B ha studiato la biodisponibilità assoluta della compressa rivestita con film rispetto al microtracciante endovenoso misurando l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC), che riflette la quantità di farmaco che raggiunge il flusso sanguigno nel tempo.
Quali effetti indesiderati sono noti?
Nelle fonti disponibili non sono riportati dati sugli effetti indesiderati.