In breve
Doxepin hydrochloride è un composto triciclico dibenzoxepinico utilizzato come medicinale orale per l'insonnia e in studio come crema topica. Uno studio di Fase 1 autorizzato sta valutando la bioequivalenza di due creme a base di doxepin hydrochloride in 24 volontari sani mediante microperfusione dermica a flusso aperto.
Punti chiave
- Studio di Fase 1 autorizzato per valutare la bioequivalenza di due creme topiche a base di doxepin hydrochloride.
- 24 volontari sani arruolati in uno studio monocentrico, randomizzato e controllato.
- Utilizza la microperfusione dermica a flusso aperto (dOFM) per misurare i livelli del farmaco nella pelle.
- Lo studio non riguarda alcuna condizione medica: indaga esclusivamente la bioequivalenza cutanea.
- Doxepin è già autorizzato come compressa orale per l'insonnia negli Stati Uniti.
- Lo studio confronta una crema test con una crema di riferimento utilizzando parametri farmacocinetici dermici come AUC e Cmax.
Che cos'è doxepin hydrochloride?
Doxepin hydrochloride è un composto triciclico dibenzoxepinico. È conosciuto con diversi nomi, tra cui doxepin, doxepine e il nome commerciale Silenor. Negli Stati Uniti, le compresse di doxepin sono state approvate per la prima volta nel 1969 e sono indicate per il trattamento dell'insonnia caratterizzata da difficoltà nel mantenimento del sonno. La formulazione orale è disponibile in compresse rivestite con film da 3 mg e 6 mg. Doxepin è inoltre elencato come capsula orale da 10 mg nel dizionario dei medicinali del NHS del Regno Unito. La sostanza è classificata con il codice ATC N06AA12.
Come agisce doxepin hydrochloride?
Doxepin presenta una serie di azioni farmacologiche, tra cui il mantenimento dell'innervazione adrenergica. Il suo esatto meccanismo d'azione non è completamente compreso. In quanto composto triciclico dibenzoxepinico, doxepin appartiene a una classe di medicinali che agiscono sul sistema nervoso centrale.
Per quali condizioni è utilizzato o studiato?
- Insonnia — le compresse di doxepin sono autorizzate negli Stati Uniti per il trattamento dell'insonnia caratterizzata da difficoltà nel mantenimento del sonno.
- Bioequivalenza topica — lo studio clinico registrato non indaga una condizione medica; valuta la bioequivalenza di due creme topiche a base di doxepin hydrochloride in volontari sani.
Come viene somministrato doxepin hydrochloride?
Doxepin è disponibile come compressa orale e capsula orale. Le compresse orali si assumono una volta al giorno entro 30 minuti dall'ora di coricarsi. Lo studio clinico registrato sta valutando una formulazione in crema topica di doxepin hydrochloride, applicata sulla pelle.
Cosa mostrano gli studi clinici?
Uno studio clinico su doxepin hydrochloride è registrato nel sistema informativo degli studi clinici dell'UE. Si tratta di uno studio di Fase 1 monocentrico, randomizzato e controllato condotto su 24 volontari sani. Lo studio è stato autorizzato e non viene indagata alcuna condizione medica. Lo studio utilizza la microperfusione dermica a flusso aperto (dOFM) per valutare la bioequivalenza cutanea tra una formulazione topica test e una di riferimento di doxepin hydrochloride. Gli esiti primari includono i profili farmacocinetici dermici, i parametri farmacocinetici dermici come AUC(0-24)h, Cmax e tmax, e le statistiche di bioequivalenza come i rapporti delle medie geometriche, le stime di variabilità e i limiti di confidenza. Lo studio prevede due dosaggi topici: 550 mg e 400 mg.
Quali effetti indesiderati sono noti?
Le reazioni avverse emerse durante il trattamento più comuni riportate nei pazienti trattati con doxepin orale, con una frequenza pari o superiore al 2% e più comuni rispetto al placebo, sono state sonnolenza o sedazione, nausea e infezione delle vie respiratorie superiori. Doxepin può compromettere la vigilanza e la coordinazione motoria, e si consiglia ai pazienti di evitare attività pericolose come guidare veicoli a motore o usare macchinari pesanti dopo l'assunzione del farmaco. Possono verificarsi alterazioni del pensiero, cambiamenti comportamentali e comportamenti complessi, tra cui guida nel sonno e allucinazioni.