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N,N-Diethyl-2-(2-(4-(2[(18)F]-Fluoroethoxy)Phenyl)5,7Dimethylpyrazolo[1,5A]Pyrimidin-3-Yl)Acetamide

Questo articolo esplora l’uso di [18F]DPA-714, un nuovo radiotracciante, negli studi clinici che indagano l’infiammazione cerebrale in varie patologie neurologiche. [18F]DPA-714 viene utilizzato nell’imaging PET (Tomografia ad Emissione di Positroni) per visualizzare e quantificare la neuroinfiammazione, fornendo preziose informazioni su condizioni come la schizofrenia, la sclerosi multipla, il morbo di Alzheimer e l’epilessia. Questi studi mirano a comprendere meglio i meccanismi della malattia, migliorare la diagnosi e potenzialmente guidare nuovi approcci terapeutici esaminando l’attivazione microgliale e la sua relazione con altri cambiamenti cerebrali.

Indice dei Contenuti

Introduzione

Il [18F]DPA-714 è un innovativo radiomarcatore oggetto di studio per il suo potenziale nell’aiutare la diagnosi e il monitoraggio di varie condizioni cerebrali. Questo articolo spiegherà cos’è il [18F]DPA-714, come funziona e cosa i ricercatori sperano di apprendere dal suo utilizzo negli studi di imaging cerebrale.

Cos’è il [18F]DPA-714?

Il N,N-DIETIL-2-(2-(4-(2[(18)F]-FLUOROETOSSI)FENIL)5,7DIMETILPIRAZOLO[1,5A]PIRIMIDIN-3-IL)ACETAMIDE, noto anche come [18F]DPA-714, è una sostanza radioattiva utilizzata in un tipo di imaging medico chiamato Tomografia ad Emissione di Positroni (PET)[1]. È specificamente progettato per aiutare a visualizzare l’infiammazione nel cervello.

Come Funziona il [18F]DPA-714

Il [18F]DPA-714 funziona legandosi a una proteina chiamata TSPO (proteina traslocatrice), che si trova in quantità maggiori nelle aree di infiammazione cerebrale[2]. Quando iniettato nel corpo, viaggia verso il cervello e si attacca a queste proteine. L’elemento radioattivo (18F) nel composto permette a speciali telecamere di rilevare dove si è accumulato, creando immagini dettagliate dell’infiammazione nel cervello.

Condizioni Mediche Studiate

I ricercatori stanno investigando l’uso del [18F]DPA-714 in diverse condizioni neurologiche, tra cui:

  • Schizofrenia: Per studiare l’infiammazione cerebrale nei pazienti con questo disturbo mentale[3]
  • Sclerosi Multipla (SM): Per esaminare la neuroinfiammazione nei pazienti con SM[4]
  • Malattia di Alzheimer: Per investigare la relazione tra infiammazione cerebrale, accumulo di proteina tau e densità sinaptica[5]
  • Epilessia: Per aiutare a localizzare la fonte delle crisi nei pazienti con epilessia farmacoresistente[6]
  • Ictus: Per studiare l’infiammazione nel cervello e nelle arterie carotidi dopo un ictus o un attacco ischemico transitorio[7]

Potenziali Benefici

L’uso del [18F]DPA-714 nell’imaging PET può offrire diversi potenziali benefici:

  • Diagnosi più accurata delle condizioni neurologiche
  • Migliore comprensione della progressione della malattia
  • Pianificazione migliorata per trattamenti come la chirurgia dell’epilessia
  • Capacità di monitorare l’efficacia dei trattamenti mirati all’infiammazione cerebrale

Come Viene Somministrato il [18F]DPA-714

Il [18F]DPA-714 viene somministrato come iniezione endovenosa, il che significa che viene iniettato direttamente in una vena[8]. La dose è tipicamente misurata in MBq (megabecquerel), un’unità usata per misurare la radioattività. Dopo l’iniezione, i pazienti si sottopongono a scansione PET, spesso combinata con MRI (Imaging a Risonanza Magnetica) per immagini più dettagliate.

Possibili Effetti Collaterali

Poiché il [18F]DPA-714 è ancora in fase di studio, potrebbero non essere noti tutti i potenziali effetti collaterali. Tuttavia, vengono tipicamente prese le seguenti precauzioni:

  • I pazienti con gravi problemi renali potrebbero essere esclusi dagli studi[9]
  • Le donne in gravidanza o in allattamento di solito non sono idonee per gli studi che utilizzano questo tracciante[10]
  • L’esposizione alle radiazioni è generalmente considerata bassa e sicura per scopi di ricerca

Ricerca in Corso

Diversi studi clinici sono attualmente in corso per investigare ulteriormente l’uso del [18F]DPA-714:

  • Uno studio che esamina l’attivazione microgliale nei pazienti con schizofrenia[11]
  • Ricerca sulla neuroinfiammazione nella sclerosi multipla[12]
  • Un’indagine sulla relazione tra infiammazione, patologia tau e densità sinaptica nella malattia di Alzheimer[13]
  • Uno studio per migliorare la localizzazione dei foci epilettici nell’epilessia farmacoresistente[14]
  • Ricerca sull’infiammazione cerebrale nei pazienti colpiti da ictus[15]

Conclusione

Il [18F]DPA-714 è uno strumento promettente per visualizzare l’infiammazione cerebrale in varie condizioni neurologiche. Sebbene sia ancora in fase di ricerca, ha il potenziale per migliorare la diagnosi, la pianificazione del trattamento e la nostra comprensione di come queste malattie influenzano il cervello. Con il proseguire degli studi, potremmo apprendere di più sulla sua efficacia e sicurezza nell’uso clinico.

Condizione Obiettivo dello Studio Risultati Chiave/Impatto Potenziale
Schizofrenia Valutare la correlazione tra neuroinfiammazione corticale e determinanti genetici dell’espressione C4 Può fornire indicazioni sul ruolo della neuroinfiammazione nella schizofrenia e potenziali nuovi obiettivi terapeutici
Sclerosi Multipla (SM) Quantificare la componente persistente delle lesioni della sostanza bianca nei pazienti con SM Potrebbe migliorare la comprensione della progressione della SM e guidare le decisioni terapeutiche
Malattia di Alzheimer Analizzare l’interazione tra attivazione microgliale, patologia tau e densità sinaptica Può rivelare nuove informazioni sui meccanismi della malattia di Alzheimer e potenziali interventi
ARDS Post-COVID-19 Valutare l’impatto della dexmedetomidina sulla neuroinfiammazione persistente Potrebbe orientare le strategie di trattamento per prevenire gli effetti cognitivi a lungo termine nei sopravvissuti al COVID-19
Epilessia farmacoresistente Valutare il contributo della PET con [18F]DPA-714 nella localizzazione delle zone epilettogene Può migliorare la pianificazione chirurgica e i risultati per i pazienti con epilessia farmacoresistente

FAQ

  • Che cos’è [18F]DPA-714 e come viene utilizzato nell’imaging cerebrale? [18F]DPA-714 è un radiotracciante utilizzato nell’imaging PET (Tomografia ad Emissione di Positroni). Si lega a una proteina chiamata TSPO, che è aumentata nella microglia attivata, le cellule immunitarie del cervello. Questo permette ai ricercatori di visualizzare e misurare la neuroinfiammazione in vari disturbi cerebrali.
  • Quali condizioni neurologiche vengono studiate utilizzando l’imaging PET con [18F]DPA-714? Gli studi clinici utilizzano l’imaging PET con [18F]DPA-714 per studiare la neuroinfiammazione in diverse condizioni, tra cui schizofrenia, sclerosi multipla, malattia di Alzheimer, epilessia e in pazienti guariti dal COVID-19 grave.
  • Come potrebbe l’imaging PET con [18F]DPA-714 beneficiare i pazienti? L’imaging PET con [18F]DPA-714 potrebbe aiutare a migliorare la diagnosi, monitorare la progressione della malattia e guidare le decisioni terapeutiche nei disturbi neurologici. Fornisce un modo non invasivo per valutare l’infiammazione cerebrale, che potrebbe essere un fattore importante in molte malattie cerebrali.
  • Ci sono rischi associati all’imaging PET con [18F]DPA-714? Sebbene l’imaging PET con [18F]DPA-714 comporti l’esposizione a una piccola quantità di radiazioni, i rischi sono generalmente considerati bassi. Tuttavia, le donne in gravidanza e le persone con determinate condizioni mediche potrebbero essere escluse da questi studi per motivi di sicurezza.
  • Quali sono alcuni degli obiettivi principali degli studi clinici che utilizzano [18F]DPA-714? Gli obiettivi principali includono la comprensione della relazione tra neuroinfiammazione e sintomi della malattia, la valutazione di come l’infiammazione cambia nel tempo, la valutazione degli effetti dei trattamenti sull’infiammazione cerebrale e l’esplorazione di potenziali connessioni tra infiammazione e altri cambiamenti cerebrali come la densità sinaptica o l’accumulo di proteina tau.

Sperimentazioni cliniche in corso su N,N-Diethyl-2-(2-(4-(2[(18)F]-Fluoroethoxy)Phenyl)5,7Dimethylpyrazolo[1,5A]Pyrimidin-3-Yl)Acetamide

  • Data di inizio: 2025-11-17

    Studio sull’attivazione microgliale nei pazienti con schizofrenia usando [18F]DPA-714

    In arruolamento

    2 1 1

    Lo studio clinico si concentra sulla schizofrenia, una malattia mentale che può influenzare il modo in cui una persona pensa, sente e si comporta. Il trattamento utilizzato in questo studio è un’iniezione chiamata 18F-DPA-714. Questo farmaco viene somministrato per via endovenosa e aiuta a visualizzare l’attivazione delle cellule microgliali nel cervello attraverso una tecnica di…

    Malattie in studio:
    Farmaci in studio:
    Francia
  • Data di inizio: 2023-10-09

    Studio sull’infiammazione cerebrale e carotidea in pazienti con ictus o attacco ischemico transitorio: ruolo di Ficolin-2, Gadoterico Acido e 18F-DPA-714

    In arruolamento

    2 1 1 1

    Lo studio si concentra sullictus e sullattacco ischemico transitorio, condizioni che possono verificarsi a causa di un restringimento delle arterie carotidi, noto come stenosi carotidea. Questo restringimento può ridurre il flusso di sangue al cervello, portando a sintomi come difficoltà nel parlare, problemi motori o visivi. L’obiettivo dello studio è capire meglio come i livelli…

    Malattie in studio:
    Farmaci in studio:
    Francia
  • La sperimentazione non è ancora iniziata

    Studio di imaging PET con [18F]-DPA-714 per valutare l’infiammazione nella sostanza bianca in pazienti con sclerosi multipla: studio multicentrico INFLANET

    Arruolamento non iniziato

    2 1 1

    Questo studio si concentra sulla sclerosi multipla, una malattia neurologica che colpisce il sistema nervoso centrale. La ricerca utilizza due farmaci: il 18F-DPA-714, un tracciante radioattivo, e il DOTAREM, un mezzo di contrasto, per eseguire esami di imaging cerebrale. Lo scopo è studiare l’infiammazione nel cervello delle persone affette da sclerosi multipla, in particolare nelle…

    Farmaci in studio:
    Francia
  • La sperimentazione non è ancora iniziata

    Studio dell’attivazione microgliale e della densità sinaptica nei pazienti con malattia di Alzheimer utilizzando i traccianti [18F]-DPA-714, [18F]-Ro948 e [11C]-UCB-J

    Arruolamento non iniziato

    2 1 1

    Questo studio esamina la malattia di Alzheimer, una condizione neurologica che colpisce la memoria e le funzioni cognitive. La ricerca utilizza diverse sostanze radioattive per imaging chiamate [18F]RO6958948, 11C-UCB-J, 18F-DPA-714 e [11C]PiB, che vengono somministrate tramite iniezione endovenosa. Queste sostanze permettono di visualizzare specifiche caratteristiche del cervello attraverso una tecnica di imaging chiamata Tomografia ad…

    Farmaci in studio:
    Francia
  • La sperimentazione non è ancora iniziata

    Studio PET-MRI con 18F-DPA714 per localizzare il focus epilettico in pazienti con epilessia parziale farmacoresistente candidati all’intervento chirurgico

    Arruolamento non iniziato

    1 1 1

    Questo studio clinico si concentra sui pazienti affetti da epilessia farmacoresistente, una condizione in cui le crisi epilettiche persistono nonostante l’utilizzo di almeno due tipi di farmaci antiepilettici. Lo studio utilizza un radiofarmaco chiamato 18F-DPA-714 in combinazione con tecniche di imaging come la PET (Tomografia ad Emissione di Positroni) e la RMI (Risonanza Magnetica per…

    Farmaci in studio:
    Francia
  • La sperimentazione non è ancora iniziata

    Studio sull’uso di dexmedetomidina per ridurre la neuroinfiammazione nei pazienti post-COVID-19 con sindrome da distress respiratorio acuto

    Arruolamento non iniziato

    3 1 1 1

    Lo studio riguarda pazienti che hanno superato la Sindrome da Distress Respiratorio Acuto (ARDS) causata da COVID-19 e che sono stati sottoposti a ventilazione meccanica in terapia intensiva. Molti di questi pazienti sviluppano un problema chiamato delirio, che può portare a complicazioni cognitive a lungo termine. Una delle cause principali di questo delirio è la…

    Malattie in studio:
    Farmaci in studio:
    Francia

Glossario

  • PET (Positron Emission Tomography): Una tecnica di imaging che utilizza traccianti radioattivi per visualizzare e misurare i processi metabolici nel corpo. Nell'imaging cerebrale, può mostrare aree di attività aumentata o diminuita.
  • [18F]DPA-714: Un radiotracciante utilizzato nell'imaging PET che si lega al TSPO, una proteina associata alla microglia attivata, permettendo la visualizzazione della neuroinfiammazione.
  • Neuroinflammation: Una risposta infiammatoria all'interno del cervello o del midollo spinale, che spesso coinvolge l'attivazione di cellule immunitarie chiamate microglia. Può essere associata a vari disturbi neurologici.
  • Microglia: Le principali cellule immunitarie del sistema nervoso centrale. Quando attivate, possono contribuire alla neuroinfiammazione.
  • TSPO (Translocator Protein): Una proteina presente sulla membrana esterna dei mitocondri, in particolare nelle cellule gliali. La sua espressione aumenta durante la neuroinfiammazione, rendendola un target per l'imaging PET.
  • Synaptic Density: Il numero di sinapsi (connessioni tra neuroni) in una determinata area del cervello. Può essere un indicatore della salute e della funzione cerebrale.
  • Tau Protein: Una proteina che può accumularsi in modo anomalo in alcune malattie neurodegenerative, in particolare nella malattia di Alzheimer. La sua presenza è associata al declino cognitivo.
  • ARDS (Acute Respiratory Distress Syndrome): Una grave condizione polmonare che può verificarsi in pazienti critici, inclusi quelli con COVID-19 grave. Può avere effetti a lungo termine sulla funzione cerebrale.
  • SEEG (Stereoelectroencephalography): Una procedura utilizzata nell'epilessia per localizzare la fonte delle crisi epilettiche attraverso il posizionamento di elettrodi in profondità nel cervello.
  • Drug-resistant Epilepsy: Una forma di epilessia in cui le crisi persistono nonostante il trattamento con due o più farmaci antiepilettici appropriati.