Evolocumab

Evolocumab

L’evolocumab, conosciuto anche con il nome commerciale Repatha, è un farmaco che viene studiato in vari studi clinici per i suoi potenziali benefici nel trattamento delle condizioni cardiovascolari. Questo articolo riassume i risultati chiave di recenti studi che indagano gli effetti dell’evolocumab su condizioni come l’ipercolesterolemia familiare, la sindrome coronarica acuta e l’ictus ischemico. Esploreremo come questo inibitore PCSK9 influisce sui livelli di colesterolo, sulla funzione endoteliale e sui risultati clinici in diverse popolazioni di pazienti.

Introduzione

L’Evolocumab è un farmaco che ha attirato notevole attenzione nella comunità medica per il suo potenziale nel trattamento di varie condizioni cardiovascolari. Questo articolo mira a fornire ai pazienti una comprensione completa dell’evolocumab, dei suoi usi, della sua efficacia e della ricerca in corso.

Cos’è l’Evolocumab?

L’Evolocumab, noto anche con il nome commerciale Repatha, è un farmaco su prescrizione utilizzato per abbassare i livelli di colesterolo nel sangue^[1]. Appartiene a una classe di farmaci chiamati inibitori PCSK9, che agiscono in modo diverso dai tradizionali farmaci per abbassare il colesterolo come le statine^[2].

Condizioni Trattate

L’Evolocumab è principalmente utilizzato per trattare le seguenti condizioni:

Ipercolesterolemia: Una condizione caratterizzata da alti livelli di colesterolo nel sangue^[5].
Malattia Cardiovascolare Aterosclerotica (ASCVD): Una condizione in cui la placca si accumula nelle arterie, aumentando il rischio di infarti e ictus^[5].
Ipercolesterolemia Familiare (FH): Una condizione ereditaria che porta a livelli di colesterolo estremamente elevati dalla nascita^[2].
Vasculopatia Coronarica del Trapianto (CAV): Una condizione che può verificarsi nei pazienti trapiantati di cuore, caratterizzata da aterosclerosi accelerata nel cuore trapiantato^[4].

Come Funziona l’Evolocumab

L’Evolocumab agisce prendendo di mira una proteina nel corpo chiamata PCSK9 (Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin tipo 9). Inibendo questa proteina, l’evolocumab aiuta il fegato a rimuovere più colesterolo LDL (spesso chiamato colesterolo “cattivo”) dal flusso sanguigno. Questo meccanismo d’azione è diverso da quello delle statine, che sono farmaci comunemente prescritti per abbassare il colesterolo^[1].

Somministrazione

L’Evolocumab viene tipicamente somministrato come iniezione sottocutanea, ovvero viene iniettato sotto la pelle. Il dosaggio e la frequenza possono variare a seconda della condizione trattata:

Per la maggior parte delle condizioni, viene somministrato come iniezione di 140 mg ogni due settimane^[1].
In alcuni casi, come per i pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote, può essere prescritta una dose più alta di 420 mg una volta al mese^[2].
I pazienti o i loro caregiver possono essere addestrati a somministrare le iniezioni a casa utilizzando un auto-iniettore o una siringa preriempita^[4].

Efficacia

Gli studi clinici hanno dimostrato che l’evolocumab può essere altamente efficace nell’abbassare i livelli di colesterolo LDL. In alcuni studi, ha dimostrato di ridurre il colesterolo LDL del 50% o più rispetto ai livelli di base^[1]. Il farmaco ha anche mostrato promesse nella riduzione del rischio di eventi cardiovascolari in pazienti con malattia cardiovascolare aterosclerotica^[1].

Sicurezza ed Effetti Collaterali

L’Evolocumab è generalmente ben tollerato, ma come tutti i farmaci, può causare effetti collaterali. Gli effetti collaterali comuni possono includere:

Reazioni nel sito di iniezione (rossore, dolore o gonfiore nel punto di iniezione)
Infezioni del tratto respiratorio superiore
Sintomi simil-influenzali
Mal di schiena

È importante notare che la sicurezza dell’evolocumab durante la gravidanza è ancora in fase di studio. È stato istituito un registro di esposizione in gravidanza per raccogliere maggiori informazioni sugli effetti dell’evolocumab sulle donne in gravidanza e sui loro bambini^[5].

Ricerca in Corso

Diversi studi clinici sono attualmente in corso per investigare ulteriormente i potenziali usi e gli effetti dell’evolocumab:

Uno studio sta esaminando l’uso dell’evolocumab in pazienti che hanno recentemente avuto un infarto (infarto miocardico)^[1].
Un altro trial sta esaminando gli effetti dell’evolocumab su pazienti con glioma maligno, un tipo di tumore cerebrale^[3].
I ricercatori stanno anche studiando l’impatto dell’evolocumab sui pazienti trapiantati di cuore con vasculopatia coronarica del trapianto^[4].

Domande Frequenti

Quanto velocemente l’evolocumab agisce per abbassare il colesterolo?

L’Evolocumab tipicamente inizia ad abbassare i livelli di colesterolo LDL entro le prime settimane di trattamento. L’effetto massimo si osserva solitamente entro circa 4 settimane dall’inizio del farmaco.

L’evolocumab può essere usato insieme ad altri farmaci per abbassare il colesterolo?

Sì, l’evolocumab è spesso usato in combinazione con altri farmaci per abbassare il colesterolo, come le statine. Tuttavia, questo dovrebbe sempre essere fatto sotto la guida di un operatore sanitario.

Ci sono restrizioni alimentari mentre si assume l’evolocumab?

Non ci sono restrizioni alimentari specifiche associate all’evolocumab. Tuttavia, ai pazienti viene generalmente consigliato di seguire una dieta sana per il cuore per supportare la salute cardiovascolare complessiva.

Riepilogo

Aspetto	Dettagli
Nome Generico	Evolocumab
Nome Commerciale	Repatha
Classe di Farmaci	Inibitore PCSK9
Uso Principale	Abbassare il colesterolo LDL
Somministrazione	Iniezione sottocutanea
Dosaggio Tipico	140 mg ogni 2 settimane o 420 mg mensili
Principali Condizioni Trattate	Ipercolesterolemia, ASCVD, Ipercolesterolemia Familiare
Efficacia	Può abbassare il colesterolo LDL del 50% o più
Effetti Collaterali Comuni	Reazioni nel sito di iniezione, infezioni del tratto respiratorio superiore

Glossario

PCSK9 – Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin tipo 9, una proteina coinvolta nella regolazione del colesterolo
Colesterolo LDL – Colesterolo Lipoproteina a Bassa Densità, spesso definito colesterolo “cattivo”
Aterosclerosi – L’accumulo di placca nelle arterie, che può portare a malattie cardiache e ictus
Ipercolesterolemia Familiare – Una condizione ereditaria caratterizzata da livelli di colesterolo molto alti
Sottocutaneo – Sotto la pelle, riferito al metodo di iniezione per l’evolocumab

Fonti degli Studi

[1]: https://clinicaltrials.gov/study/NCT04951856
[2]: https://clinicaltrials.gov/study/NCT03403374
[3]: https://clinicaltrials.gov/study/NCT04937413
[4]: https://clinicaltrials.gov/study/NCT03944577
[5]: https://clinicaltrials.gov/study/NCT02957604

Condizione	Risultati Chiave	Dosaggio	Risultati Primari
Ipercolesterolemia Familiare Omozigote	Valutazione della sicurezza e tollerabilità nei partecipanti indiani	420 mg SC mensile o ogni 2 settimane	Numero di eventi avversi emergenti dal trattamento
Glioma Maligno	Indagine se evolocumab attraversa la barriera emato-encefalica	420 mg SC dose singola	Presenza di evolocumab nel tessuto tumorale
Infarto Miocardico con Elevazione del Tratto ST	Valutazione dell’impatto sulla dimensione dell’infarto e sull’ostruzione microvascolare	420 mg SC prima della PCI	Dimensione dell’infarto miocardico alla RMN cardiaca
Trapianto di Cuore con CAV	Valutazione della riduzione del LDL e impatto sulla progressione della CAV	140 mg SC ogni 2 settimane	Variazione percentuale del LDL a 12 settimane
Diabete di Tipo 2	Studio degli effetti sul metabolismo lipidico postprandiale	140 mg SC ogni 2 settimane	Cambiamenti nell’apolipoproteina B e nel colesterolo TRL
Sindrome Coronarica Acuta	Indagine sull’impatto degli effetti antiaggreganti di ticagrelor e aspirina	140 mg SC dose singola	Reattività piastrinica misurata con VerifyNow
Ictus Ischemico Acuto	Valutazione dell’efficacia in combinazione con la terapia con statine	420 mg SC mensile	Variazione percentuale del LDL-C a 4, 8 e 12 settimane

Studi clinici in corso su Evolocumab

Data di inizio: 2024-01-08

Studio sull’Efficacia di Evolocumab nei Pazienti con Infarto Miocardico Acuto e Dislipidemia

Reclutamento in corso
3 1 1 1
Lo studio clinico si concentra su pazienti che hanno avuto un infarto miocardico acuto, una condizione in cui il flusso di sangue al cuore è bloccato, causando danni al muscolo cardiaco. Questo studio esamina l’efficacia di un farmaco chiamato evolocumab, noto anche come AMG 145, nel ridurre il rischio di eventi cardiovascolari come infarti, ictus…
Malattie indagate:
- Ipercolesterolemia
Farmaci indagati:
- Evolocumab
Data di inizio: 2021-09-29

Studio sull’infarto miocardico acuto con evolocumab per pazienti sottoposti a intervento coronarico percutaneo

Reclutamento in corso
3 1 1 1
Lo studio riguarda l’infarto miocardico acuto, una condizione in cui il flusso di sangue al cuore è bloccato, spesso a causa di un coagulo. Questo può portare a danni al muscolo cardiaco. Lo studio esamina l’uso di un farmaco chiamato evolocumab, noto anche come Repatha, che viene somministrato tramite iniezione sottocutanea. Evolocumab è progettato per…
Malattie indagate:
- Infarto miocardico acuto
Farmaci indagati:
- Evolocumab
Lo studio non è ancora iniziato

Studio sugli effetti di evolocumab e atorvastatina sul metabolismo del colesterolo e degli acidi biliari in volontari sani

Non ancora in reclutamento
3 1 1 1
Questo studio clinico si concentra su come i farmaci PCSK9-inibitori e le statine influenzano il metabolismo del colesterolo e degli acidi biliari nel corpo umano. I farmaci studiati sono l’evolocumab, un PCSK9-inibitore, e l’atorvastatina, una statina. L’evolocumab viene somministrato come soluzione per iniezione sottocutanea, mentre l’atorvastatina è disponibile in compresse da assumere per via orale.…
Farmaci indagati:
- Evolocumab
- Atorvastatin
Lo studio non è ancora iniziato

Studio sull’efficacia di evolocumab per la stabilizzazione e regressione della placca carotidea nei pazienti con stenosi carotidea

Non ancora in reclutamento
3 1 1 1
Lo studio clinico si concentra sulla stenosi carotidea, una condizione in cui le arterie carotidee, che forniscono sangue al cervello, si restringono a causa dell’accumulo di placca. Questo può aumentare il rischio di ictus. Il trattamento in esame è l’evolocumab, noto anche come AMG145, un farmaco somministrato tramite iniezione. Evolocumab è già utilizzato per abbassare…
Malattie indagate:
- Stenosi della arteria carotide
Farmaci indagati:
- Evolocumab
Lo studio non è ancora iniziato

Studio sull’effetto di Alirocumab e combinazione di farmaci su ormoni steroidei in pazienti con iperlipidemia

Non ancora in reclutamento
3 1 1 1
Lo studio si concentra sulliperlipidemia, una condizione caratterizzata da alti livelli di grassi nel sangue, come il colesterolo. L’obiettivo è capire se i farmaci che abbassano il colesterolo influenzano i livelli di ormoni steroidei, che sono sostanze chimiche prodotte dal corpo e coinvolte in molte funzioni, tra cui la regolazione del metabolismo e del sistema…
Malattie indagate:
- Iperlipidemia
Farmaci indagati:
Data di inizio: 2019-05-24

Studio sull’efficacia di evolocumab in pazienti ad alto rischio cardiovascolare senza precedenti infarti o ictus

Non in reclutamento
1
Questo studio clinico esamina l’efficacia di un farmaco chiamato evolocumab (noto anche come AMG 145) in persone ad alto rischio di problemi cardiovascolari che non hanno mai avuto un infarto miocardico o un ictus. L’evolocumab è un medicinale che viene somministrato tramite iniezione sottocutanea utilizzando una penna pre-riempita che contiene 140 mg di farmaco. Lo…
Farmaci indagati:
- Evolocumab
+16
Data di inizio: 2020-09-15

Studio sull’effetto di evolocumab sulla disfunzione microvascolare coronarica in pazienti con malattia cardiovascolare aterosclerotica che necessitano di coronarografia

Non in reclutamento
2 1 1 1
Lo studio riguarda la malattia cardiovascolare aterosclerotica, una condizione in cui le arterie si restringono a causa dell’accumulo di grassi, colesterolo e altre sostanze. Questo può portare a problemi come attacchi di cuore o ictus. Il trattamento in esame è un farmaco chiamato evolocumab, noto anche come Repatha, che viene somministrato tramite iniezione sottocutanea. Evolocumab…
Malattie indagate:
- Arteriosclerosi
Farmaci indagati:
- Evolocumab

Glossario

PCSK9 inhibitor: Un tipo di farmaco per abbassare il colesterolo che blocca l'azione della PCSK9, una proteina che riduce la capacità del fegato di rimuovere il colesterolo LDL dal sangue.
LDL cholesterol: Colesterolo lipoproteico a bassa densità, spesso chiamato colesterolo 'cattivo', che può contribuire all'accumulo di placche nelle arterie.
Familial hypercholesterolemia (FH): Una condizione ereditaria caratterizzata da livelli molto elevati di colesterolo LDL dalla nascita, che aumenta il rischio di malattie cardiache precoci.
Acute coronary syndrome (ACS): Un termine utilizzato per descrivere una serie di condizioni associate a un'improvvisa riduzione del flusso sanguigno al cuore, inclusi attacchi cardiaci e angina instabile.
Ischemic stroke: Un tipo di ictus causato da un blocco in un'arteria che fornisce sangue al cervello, con conseguente mancanza di ossigeno al tessuto cerebrale.
Endothelial function: La capacità del rivestimento interno dei vasi sanguigni (endotelio) di dilatarsi e contrarsi correttamente, importante per la salute cardiovascolare.
Coronary allograft vasculopathy (CAV): Una condizione che può verificarsi dopo il trapianto di cuore, caratterizzata dall'ispessimento e dal restringimento delle arterie coronarie nel cuore trapiantato.
Infarct size: La quantità di danno al muscolo cardiaco che si verifica durante un attacco di cuore.
Microvascular obstruction (MVO): Una condizione in cui i piccoli vasi sanguigni nel cuore si bloccano, anche dopo che l'arteria principale è stata riaperta in seguito a un attacco cardiaco.
Postprandial lipemia: L'aumento dei livelli di lipidi nel sangue che si verifica dopo aver mangiato un pasto, in particolare uno ricco di grassi.